6-[2-(4-arilpiperazin-1-il)etil]-4-halo-1,3-dihidro-2h-benzimidazol-2-tioni - sinteza i farmakološko ispitivanje
6-[2-(4-arylpiperazin-1-yl)ethyl]-4-halo-1,3-dihydro-2h-benzimidazole-2-thiones: Synthesis and pharmacological evaluation
2007
Аутори:
Andrić, DeanaTovilović-Kovačević, Gordana
Roglić, Goran
Šoškić, Vukić
Tomić, Mirko
Kostić-Rajačić, Slađana V.
Тип документа:
Чланак у часопису (Објављена верзија)
,
© by the Serbian Chemical Society
Метаподаци
Приказ свих података о документуАпстракт:
Sintetisano je osam novih jedinjenja kod kojih je atom halogena uveden u benzimidazol-2-tionsku dopaminergičku farmakoforu 5-[2-(4-arilpiperazin-1-il)etil]-1,3-dihidro-2N-benzimidazol-2-tiona sa arilpiperazinskim delom molekula izabranim shodno pozna- tim zahtevima o odnosu strukture i reaktivnosti. Za sva novosintetisana jedinjenja je određen afinitet vezivanja za dopaminske (D1 i D2) i 5-NT1A receptore u in vitro eksperimentima kompeticije sa radioligandima. Kao izvor dopaminskih i 5-NT1A receptora su korištene sinaptozomalne membrane izolovane iz goveđeg nukleusa kaudatusa i hipokampusa. Sva novosintetisana jedinjenja pokazala su se kao jaki kompetitori [3H]spiperona i [3H]8-OH-DPAT, od kojih najaktivnija (9.1b i 9.2b) poseduju 34 i 170 puta veći afinitet ka D2 DA receptorima od polaznih, nehalogenovanih jedinjenja. Sa druge strane, ova jedinjenja ne poseduju značajan afinitet ka D1 dopaminskim receptorima. .
Кључне речи:
arylpiperazines; benzimidazole-2-thiones; dopamine receptors; serotonin receptorsИзвор:
Journal of the Serbian Chemical Society, 2007, 72, 8-9, 747-755
DOI: 10.2298/JSC0709747A
ISSN: 0352-5139