Uporedni prikaz biološke aktivnosti potencijalnih antitumorskih agenasa: terc-butilhinona i njegovih alkiltio i ariltio derivata.
Упоредни приказ биолошкe активности потенцијалних антитуморских агенаса: терц-бутилхинона и његових алкилтио и арилтио деривата
2022
Аутори:
Đorđević, JelenaKolarević, Stoimir
Jovanović Marić, Jovana
Oalđe Pavlović, Mariana
Sladić, Dušan
Novaković, Irena
Vuković-Gačić, Branka
Остала ауторства
Živić, MiroslavPetković, Branka
Тип документа:
Конференцијски прилог (Објављена верзија)
,
© 2022 by the Serbian Biological Society
Метаподаци
Приказ свих података о документуАпстракт:
Rak je vodeći uzrok smrti ljudi širom sveta sa 10 miliona umrlih u 2020. godini
zbog čega je jedan od imperativa naučne zajednice pronalazak efikasnijih
hemioterapeutika. Više od polovine lekova prirodnog je porekla, a budući da
okeani čine oko 70% Zemljine površine, marinski ekosistem je odlična osnova za
dobijanje novih lekova. Hinoni avarol i avaron su redoks par izolovan iz
mediteranskog sunđera Disidea avara i pokazuju raznovrsnu biološku aktivnost
poput antimikrobne i antitumorske. Кao i kod većine marinskih organizama,
najveće probleme za njihovu primenu predstavljaju slab prinos i cena
eksploatacije. Rešenje problema može biti sinteza jedinjenja sličnih po
hemijskoj strukturi i delovanju avarolu/avaronu poput terc-butilhinona (TBQ),
a sintezom alkiltio i ariltio derivata dodatno povećanje njegove aktivnosti.
Uporedno je testiran antibakterijski, toksični, citotoksični, genotoksični,
antioksidativni i antineurodegenerativni potencijal TBQ i njegovih derivata.
Generalno, derivati TBQ pokazuju jaču biološku aktivnost. Najjača
antibakterijska aktivnost uočena je na S. aureus i B. subtilis. Modifikacije
povećavaju citotoksičnost i genotoksičnost na humanim ćelijskim linijama dok
derivat 2-terc-butil-5,6-(etileneditio)-1,4-benzohinon pokazuje najjaču
aktivnost i na osnovu γH2AX testa dovodi do dvolančanih prekida DNК
molekula. Sva ispitivana jedinjenja snažno zaustavljaju ćelijski ciklus u G0/G1
fazi. Dodatno, jedinjenja pokazuju dobar antioksidativni i anttineurodegenerativni potencijal.
Финансирање / пројекти:
- Министарство науке, технолошког развоја и иновација Републике Србије, институционално финансирање - 200053 (Универзитет у Београду, Институт за мултидисциплинарна истраживања) (RS-MESTD-inst-2020-200053)
- Министарство науке, технолошког развоја и иновација Републике Србије, институционално финансирање - 200007 (Универзитет у Београду, Институт за биолошка истраживања 'Синиша Станковић') (RS-MESTD-inst-2020-200007)
- Министарство науке, технолошког развоја и иновација Републике Србије, институционално финансирање - 200178 (Универзитет у Београду, Биолошки факултет) (RS-MESTD-inst-2020-200178)
- nfo:eu-repo/grantAgreement/MESTD/inst-2020/200168/RS//
- Министарство науке, технолошког развоја и иновација Републике Србије, институционално финансирање - 200026 (Универзитет у Београду, Институт за хемију, технологију и металургију - ИХТМ) (RS-MESTD-inst-2020-200026)
У:
- Živić M, Petković B, editors. Knjiga sažetaka: Treći Kongres biologa Srbije: Osnovna i primenjena istraživanja: Metodika nastave; 2022 Sep 21-25; Zlatibor, Serbia. Belgrade: Serbian Biological Society; 2022. p. 251.